重楼是珍稀宝贵中药，100多种中成药以及中药丹方都离不了它，药材需求量年夜。记者18日从中国科学院昆明动物研究所相识到，近期该所动物活性自然产品发明与生物合成专题组，于重楼活性身分甾体皂苷的生物合成及其抗真菌作用研究方面取患上主要冲破，《药学学报》英文期刊（APSB）揭晓了相干研究成果。

皂苷是一类高度多样的甾体以及三萜苷类自然产品，具备广泛的生物活性，于医药、食物以及化妆品等范畴运用广泛，但今朝甾体多糖苷的糖链生物合成还不清晰。甾体皂苷又名重楼皂苷，是重楼的重要活性身分，具备广泛的药理活性，但因为重楼资源匮乏、生长迟缓����APP，皂苷分散制备历程繁琐、化学合成坚苦等，限定了重楼皂苷的深切药理研究与开发，而合成生物学以及酶催化技能可提供新的解决方案。

曾经孝濂师长教师手绘的滇重楼。昆明动物研究所供图

昆明动物研究所研究员黎胜红领导专题组，从滇重楼中鉴定了介入重楼皂苷生物合成的系列UDP-糖基转移酶，实现了重楼罕见皂苷合成路子的剖析，并发明重楼皂苷对于四种广泛流传的人类致病真菌具备显著按捺作用，开端展现了其抗真菌作用机制。经由过程转录组测序、酶促反映、现代波谱技能等，研究职员阐了然合成重楼皂苷的6个UDP-糖基转移酶机制，经由过程UGT克隆以及功效鉴定，实现了重楼中微量罕见重楼皂苷身分的发明与生物合成。

重楼UGT催化的甾体皂苷糖基化级联反映及相干突变酶转化率示用意。昆明动物研究所供图

研究发明，重楼甾体皂苷化合物对于红色毛癣菌、絮状表皮癣菌、石膏小胞子菌3种皮肤癣菌和耐氟康唑白色念珠菌均体现出显著按捺活性。此中，重楼皂苷I以及II对于红色毛癣菌的按捺活性，要比阴性药物盐酸特比萘芬别离强12倍以及4倍；三糖苷化合物13的抗真菌活性较着强在其二糖前体重楼皂苷V。开端作用机制研究注解，重楼皂苷重要作用在红色毛癣菌的细胞膜，可能经由过程麦角甾醇依靠的体式格局影响膜的完备性以及通透性，从而影响跨膜转运并阐扬抑菌作用，为重楼皂苷作为抗真菌药物研发奠基了主要根蒂根基。

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